Il tocoferolo è un antiossidante molto più potente dell’acetato di tocoferolo, ma a causa della sua viscosità, della scarsa solubilità in acqua, dell’instabilità alla luce e dei problemi d’irritazione della cute è scarsamente usato nelle formulazioni attualmente sul mercato.
Allo scopo di superare questi limiti e stato inserito il tocoferolo in lipidi nanostrutturati e nanoemulsioni. I lipidi nanostrutturati e le nanoemulsioni sono state preparate tramite omogeneizzazione. In seguito alla preparazione le particelle sono state caratterizzate sia per le loro dimensioni che per il potenziale zeta (potenziale elettrocinetico).

Studi di rilascio in vitro sono stati effettuati utilizzando il metodo della dialisi. Gli studi di permeazione cutanea sono stati invece compiuti su espianti di pelle umana. L’attività come antiossidante è stata analizzata con un saggio di potenziale antiossidante di riduzione ferrica (FRAP). Il test d’irritazione cutanea è stato invece eseguito su un modello di pelle artificiale Episkin. Infine, l’effetto della degradazione da raggi ultravioletti è stato monitorato utilizzando un simulatore solare.

La dimensione e il potenziale zeta dei lipidi nanostrutturati è risultata essere di 67.0 nm ± 1.2 e −32.0 mV ± 1.2. I valori delle nanoemulsioni invece si attestavano a 586.5 nm ± 209.6 e −10 mV ± 0.6. Gli studi in vitro sul rilascio di tocoferolo hanno dimostrato che il 30% del tocoferolo veniva rilasciato dai lipidi nanostrutturati nelle prime due ore dello studio mentre nel caso delle nanoemulsioni questo valore scendeva al 4%. Gli studi di permeazione della pelle umana hanno dimostrato che 762.3 ng mL−1 ± 184.6 di tocoferolo è stato rilasciato nell’epidermide quando formulato come lipidi nanostrutturati mentre questo valore scendeva a 182.3 ng mL−1 ± 52.7 nel caso delle nanoemulsioni. Il saggio di FRAP ha dimostrato che in entrambi i tipi di formulazione il tocoferolo ha mantenuto integra la sua attività antiossidante. I test sull’irritazione cutanea hanno invece dimostrato che i lipidi nanostrutturati non hanno effetti di rilievo. Inoltre entrambe le formulazioni sono in grado di proteggere il tocoferolo dalla degradazione mediata da raggi ultravioletti.

Formulation of tocopherol nanocarriers and in vitro delivery into human skin

M. J. Abla M.J., Banga A.K.
College of Pharmacy, Mercer University, Atlanta, GA, USA
Int J of Cosmetic Sci Vol. 36(3), 2014, pp 239-246
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/ics.12119/abstract
Keywords: antiossidanti, nano emulsioni, lipidi nano strutturati, delivery, solari